Антиагрегантное средство – производное тирозина с низкой мол.массой. Непептидный ингибитор тромбоцитарного гликопротеина IIb/IIIa для в/в введения, подобно абциксимабу и эптифибратиду блокирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.
Уменьшает ишемические осложнения при манипуляциях на коронарных артериях при использовании чрескожного доступа.
Агрегация тромбоцитов является критическим фактором образования тромба в коронарной артерии и причиной острых коронарных синдромов и закупорки после установки стента. Гликопротеин IIb/IIIa (относится к интегринам, которые обнаружены практически во всех типах клеток) – молекула-медиатор многих физиологических реакций. Связывание фибриногена с такими лигандами, как фактор Виллебранда, и с гликопротеином IIb/IIIa приводит к агрегации тромбоцитов и тромбообразованию. Тирофибан обратимо ингибирует рецепторы на активированных тромбоцитах даже в присутствии агонистов агрегации (например тромбина), что отличает его от АСК.
У пациентов с острым коронарными синдромом сочетанное назначение с гепарином более эффективно, чем монотерапия гепарином.
В/в, капельно. В комбинации с АСК и гепарином: взрослым – 0.4 мкг/кг/мин в течение 30 мин, затем в поддерживающей дозе 0.1 мкг/кг/мин в комбинации с гепарином в течение 48-108 ч.
В комбинации с АСК (без гепарина): взрослым – 0.6 мкг/кг/мин в течение 30 мин, далее 0.15 мкг/кг/мин в течение 47.5 ч.
Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) – 0.2 мкг/кг/мин в течение 30 мин, далее 0.05 мкг/кг/мин.
Антикоагулянты, тромболитики увеличивают риск кровотечения.
Большие дозы салицилатов (6 г/сут и более) повышают риск развития гипопротромбинемии.
Левотироксин, омепразол увеличивают клиренс тирофибана.
При совместном назначении препаратов Гинкго билоба, имбиря, лука, чеснока действие тирофибана усиливается.
Не оказывают значительного влияния на плазменный клиренс тирофибана: ацебутолол, парацетамол, АСК, атенолол, бромазепам, каптоприл, диазепам, дигоксин, дилтиазем, докузат натрия, эналаприл, фуросемид, буформин, гепарин, инсулин, изосорбида динитрат, лоразепам, ловастатин, метоклопрамид, метопролол, морфин, нифедипин, оксазепам, KCl, пропранолол, ранитидин, симвастатин, сукральфат и темазепам.
Не рекомендуется одновременный прием с др. ингибиторами агрегации тромбоцитов (в т.ч. антагонистами рецепторов GP IIb/IIIa).