ДНС Континус

Анальгетик длительного действия. Оказывает анальгезирующее (наркотическое) и противокашлевое действие. Возбуждает мю-опиатные рецепторы ЦНС, активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает сонливость и эйфорию. По обезболивающему эффекту уступает морфину и несколько превосходит кодеин. Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ.

Неконтролируемый прием может вызвать привыкание и лекарственную зависимость.

При приеме 1 таблетки обезболивающий эффект развивается через 2-4 ч и продолжается в течение 12 ч.

Со стороны пищеварительной системы: более часто – запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко – гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто – сонливость; менее часто – головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко – беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах -ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна – звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг), повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны ССС: менее часто – аритмии (тахи- или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: менее часто – ателектаз, угнетение дыхательного центра.

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто – снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна – атония мочевого пузыря.

Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Прочие: менее часто – потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – увеличение массы тела; при длительном применении – лекарственная зависимость, синдром "отмены" (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД и др.вегетативные симптомы).

Внутрь, дозы подбирают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного. Взрослым и детям старше 12 лет – 60-120 мг каждые 12 ч. При недостаточной выраженности анальгезирующего эффекта дозу увеличивают. Максимальная доза – 240 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста, больным с печеночно-почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить.

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая 120-170 мл воды.

Во время лечения не следует употреблять этанол, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта, а также от занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.

При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения АД.

Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и ЛС для общей анестезии.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Снижает эффект метоклопрамида.