Антиаритмическое средство Ic класса. Блокирует "быстрые" Na+-каналы. Действуя на ионный канал, формирует "инактивационные" ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование Na+-каналов и, возможно, блокада входа Ca2+ через "медленные" каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает SA проведение, особенно при СССУ, удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.
AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока, изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS; тошнота, головокружение, парез аккомодации.
При в/в введении – шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, пелена перед глазами.
Внутрь, в/в.
Внутрь (независимо от приема пищи), начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Если эффект недостаточный, дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100 мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного.
Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее немедленное подавление, – в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг) 0.9% раствором NaCl до 20 мл. Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин (2-4 мл/мин разведенного раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия – 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий – 0.66 мг/кг, фибрилляция предсердий – 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг – не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl).