Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.
Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушения координации движений, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных – необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении – нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: снижение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.
Внутрь, в качестве снотворного – по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС – по 30-50 мг 2-3 раза в день, при эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день; в качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.
Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза – 5 мг, 6-12 мес – 10 мг; 1-2 года – 20 мг; 3-4 года – 30 мг; 5-6 лет – 40 мг; 7-9 лет – 50 мг; 10-14 лет – 75 мг.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.
При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.