Хлоксиперазин

Инструкция по применению

Международное наименование

Проспидия хлорид (Prospidium chloride)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, мазь для местного применения

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, снижает проницаемость мембраны для внутриклеточного транспорта жизненно важных ионов, органических соединений.

Не влияет на клетки макроорганизма из-за структурных различий в строении мембраны. Оказывает непосредственное влияние на нуклеиновые кислоты: ДНК и РНК. Обладает антипролиферативным, противовоспалительным, иммуномодулирующим и слабовыраженным гипотензивным действием. Не угнетает кроветворение (не вызывает лейкопении, тромбоцитопении, анемии).

Показания

Рак гортани, рак глотки, рак миндалин (при отсутствии показаний к операции), папилломатоз верхних дыхательных путей, грибовидный микоз (все стадии и все формы), первичная ретикулосаркома кожи, саркома Капоши, ретинобластома двусторонняя (I-III ст.) и односторонняя (III ст.), метастазы меланомы кожи, лимфосаркома, лимфогранулематоз, мелкоклеточный рак легкого (в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС или лучевым воздействием), рак яичников (при неэффективности др. ЛС), рак тела и шейки матки, базалиома кожи (в т.ч. множественная), рак кожи и слизистых оболочек полости рта, рак околоушной железы и верхней челюстной пазухи (в послеоперационном периоде при нерадикальных операциях).

Ревматоидный артрит (в качестве базисного ЛС при II-III ст. активности, быстро прогрессирующем течении, при резистентности и непереносимости др. базисных ЛС, при гормонозависимости, висцеритах, синдроме Фелти).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХСН I-III ст., печеночная и/или почечная недостаточность, вертебробазилярная недостаточность, заболевания ССС, генерализованная инфекция, беременность, период лактации.

Побочные действия

При парентеральном введении. Со стороны нервной системы: парестезии: онемение и парестезии пальцев конечностей, лица, языка, губ, головокружение, обморочные состояния, сонливость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, афтозный стоматит.

Со стороны мочевыделительной системы: проявления нефротоксичности – протеинурия, цилиндрурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Прочие: алопеция, агранулоцитоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.

При местном применении – гиперемия и отечность надгортанника и черпаловидных хрящей, фибринозный налет на гортанной поверхности надгортанника и черпаловидных хрящей, кашель, рвота, контактный дерматит, пигментация (преходящая), вагинит (при опухолях матки).

Применение и дозировка

В/в (медленно струйно или капельно), в/м, внутрисуставно, местно.

В/в, вводят в положении "лежа", содержимое флакона (ампулы) растворяют ex tempore в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы из расчета 10-20 мг/мл; для в/м введения – 50 мг/мл.

При опухолях гортани и глотки начальная доза – 50 мг в/в или в/м, ежедневно или через день. При хорошей переносимости после 1-2 инъекций разовую дозу увеличивают до 100 мг, через следующие 3-6 дней – до 150-250 мг. На курс лечения – 3-6 г. На фоне лучевой терапии назначают указанную выше дозу; при недостаточной эффективности суммарной дозы 2-3 г присоединяют лучевую терапию.

При папилломах верхних дыхательных путей назначают в/в, в/м и/или местно. На следующий день после удаления папиллом из гортани, трахеи или полости носа и придаточных пазух взрослым в первый день вводят однократно 50 мг, во второй – 100 мг и далее в той же дозе 5 раз в неделю. Если больной переносит лечение хорошо, то через 1 нед разовую дозу увеличивают до 200 мг. Общая доза на курс лечения – 3-4.5 г.

Детям назначают из расчета 3 мг/кг. Первая разовая доза – 30 мг, затем, в зависимости от массы тела ребенка, назначают по 40-120 мг 1 раз в сутки 5 дней в неделю, всего 25-30 инъекций. Общая доза на курс лечения – 1.2-3.5 г.

Местно, одновременно с парентеральным введением, после операции у взрослых и детей рекомендуется втирать в оставшиеся мелкие папилломы и раневую поверхность 30-50% мазь, 0.4-3 мг 1 раз в сутки; в дальнейшем смазывание проводять через день (всего 15-20 смазываний).

Повторные курсы противорецидивного лечения рекомендуется проводить через 6-8 мес.

При папилломах, локализирующихся в глотке и протекающих более доброкачественно, чем в др. отделах верхних дыхательных путей, при раке околоушной железы и верхнечелюстной пазухи закладывают турунды с 30% мазью (до 30 аппликаций).

При раке шейки и тела матки местное назначение сочетают с лучевой терапией. Мазь наносят на область поражения, разбавляя ее до 3% концентрации ланолином, персиковым или др. косточковым маслом. Курс лечение – 20-30 аппликаций.

При ревматоидном артрите вводят в/в, в/м и/или внутрисуставно. Начальная разовая доза – 50 мг; через 1-2 инъекции – 100 мг. В течение 8-12 дней вводят ежедневно, затем – через день; при улучшении состояния интервал между введениями увеличивают. На курс лечения – 1.5-4 г.

При высокой активности местного суставного воспаления, особенно у лиц молодого возраста, вводят внутрисуставно (при моно- или олигоартрических формах), с интервалами 2-3 дня, курс лечения – 5-4 инъекций, или в сочетании с парентеральным введением (при генерализованных формах). Для усиления противовоспалительного эффекта применяют совместно с гидрокортизоном. Отсутствие терапевтического эффекта в течение 3-4 нед лечения указывает на неэффективность препарата.

Особые указания

Парестезии (проявление сосудистых нарушений) и нефротоксичность возникают вследствие кумуляции, в таких случаях проспидия хлорид следует отменить.

Взаимодействие

Усиливает противоопухолевое действие ионизирующего облучения и терапевтический эффект др. противоопухолевых ЛС (в т.ч. циклофосфана, винбластина, винкристина, метотрексата, блеомицина).

Повышает риск развития побочных эффектов нефротоксичных ЛС (дактиномицина, циклофосфамида).

Аналоги


Напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)




Что больше всего обсуждают?