Эксанта - инструкция по применению

Содержание

Версия для печати

Международное наименование

Ксимелагатран (Ximelagatran)

Групповая принадлежность

Антикоагулянтное средство прямого действия

Описание действующего вещества (МНН)

Ксимелагатран

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Мощный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба. Является предшественником мелагатрана и после приема внутрь подвергается метаболизму с образованием активного мелагатрана.

Показания

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к мелагатрану), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), кровотечения с клиническими проявлениями, кровотечение (в т.ч. склонность) в связи с врожденными или приобретенными нарушениями свертывания, органические заболевания с высоким риском развития кровотечения, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ (более чем в 2 раза от верхней границы нормы), период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие опыта клинического применения).

Побочные действия

Очень часто – более 1/10, часто более 1/100 и менее 1/10, редко – более 1/1000 и менее 1/100. Большинство наблюдавшихся неблагоприятных явлений можно отнести на счёт хирургического вмешательства и механизма действия препарата.

Со стороны органов кроветворения: очень часто – послеоперационная анемия; часто – кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, кровотечение из ЖКТ, из мочевыводящих путей; редко – легочное, носовое, вагинальное кровотечение.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль, изменение активности ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: часто – инфекции.

Со стороны ССС: часто – снижение или повышение АД, тахи- или брадикардия.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь, в т.ч. эритематозная и буллезная, зуд.

Прочие: очень часто – послеоперационная серома; часто – гипертермия, периферические отеки, задержка мочи, боль, в т.ч. в спине.

При длительном приеме ксимелагатрана (более 2 мес) чаще наблюдалось повышение активности ферментов (преимущественно трансаминаз), у большинства пациентов повышение было обратимым в течение приблизительно 2 мес после окончания приема препарата.

Применение и дозировка

Внутрь (с пищей или натощак), по 24 мг 2 раза в сутки (на следующий день после операции). Курс лечения – 8-11 дней.

После завершения операции лечение начинают с п/к введения мелагатрана, затем переходят на пероральный прием ксимелагатрана.

Переход с мелагатрана/ксимелагатрана на др. антикоагулянты (гепарин/низкомолекулярный гепарин (НМГ)) и наоборот: пациентам, получающим гепарин/НМГ перед назначением мелагатрана/ксимелагатрана лечение мелагатраном п/к и последующий прием таблеток ксимелагатрана можно начинать через 12 ч после введения последней дозы гепарина/НМГ. При необходимости продолжения профилактического лечения и перехода на гепарин/НМГ, первое введение гепарина/НМГ должно быть выполнено через 12 ч после приема последней дозы ксимелагатрана.

Пациенты, имеющие показания к длительному приему антагонистов витамина К до назначения мелагатрана/ксимелагатрана: учитывая вероятный риск развития кровотечения и отсутствие клинического опыта, пациенты должны переводиться на др. антагонисты (если важно обеспечить непрерывность терапии антикоагулянтами) до операции.

Перевод пациента на антагонисты витамина К после курса мелагатрана/ксимелагатрана должен осуществляться с предварительным переводом на гепарин/НМГ (ввиду отсутствия данных о совместном применении антагонистов витамина К мелагатрана/ксимелагатрана) и продолжать совместное введение гепарина/НМГ и антагонистов витамина К, пока не будет достигнуто стабильное значение MHO (Международное Нормализованное Отношение) в соответствующем диапазоне с помощью антагонистов витамина К.

Особые указания

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения.

В случае приема первой дозы через 8-12 ч после завершения операции отмечается более высокая частота развития дистальных тромбозов глубоких вен при применении мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином.

При приеме первой дозы мелагатрана через 4-8 ч после завершения операции наблюдается тенденция увеличения частоты дистальных тромбозов глубоких вен.

Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучены.

Активность АЛТ необходимо определить до начала операции.

Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контроль симптомов кровотечения и/или анемии) и определение Hb во время и после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в ситуациях, приводящих к повышению риска кровотечения: врожденное или приобретенное нарушение свертывания крови, тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов, язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, проведение биопсии, недавние серьезные травмы или внутричерепное кровоизлияние, недавние хирургические вмешательства на головном или спинном мозге и офтальмологические операции, бактериальный эндокардит.

Существует ограниченный опыт применения препарата в рекомендуемой дозе при умеренной ХПН (КК 30-50 мл/мин), поэтому лечение проводят под тщательным наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек в течение всего периода лечения.

Имеются ограниченные клинические данные по применению рекомендуемого режима дозирования у выведение и увеличение AUC мелагатрана особенно в послеоперационный период.

Пациентам старше 75 лет лечение проводят под тщательным клиническим наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе фактора риска развития кровотечения.

При п/к применении мелагатрана с последующим пероральным приемом ксимелагатрана в дозе 24 мг совместно с проведением эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции не исключается возможность появления в редких случаях эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к продолжительному или даже постоянному параличу. Риск их развития выше при использовании в послеоперационном периоде постоянного эпидурального катетера или при одновременном применении др. ЛС, влияющих на гемостаз, а также при травматичной или повторной пункции. В случае введения постоянных катетеров, их нельзя извлекать ранее 8 ч с момента введения последней дозы ксимелагатрана. Следующую дозу ксимелагатрана следует применять не ранее чем через 1-2 ч после удаления постоянного катетера. У таких пациентов необходимо систематически проводить оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений.

Клинических данных по безопасности применения ксимелагатрана у человека при беременности нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при дозах, вызывающих кровотечение у матери. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мелагатран выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Ввиду отсутствия в настоящее время данных об эффективности и безопасности приема препарата с целью профилактики более 11 дней, продолжительность лечения мелагатраном с последующим приемом ксимелегатрана в дозе 24 мг не должна превышать 11 дней.

В случае необходимости длительной антикоагулянтной терапии пациентов следует перевести на приём ЛС, для которых существует опыт длительной профилактики.

Имеющиеся клинические данные по применению ксимелагатрана у пациентов с индексом массы тела более 35 кг/кв.м ограничены и не исключают возможность снижения эффективности лечения.

Взаимодействие

Одновременный прием кисмелагатрана и ЛС, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивает риск развития кровотечения (например, АСК (в качестве антиагрегантного средства в дозе менее 500 мг/сут), НПВП и декстран). В случае необходимости совместного применения этих ЛС, их прием должен проходить под тщательным наблюдением.

Одновременный прием эритромицина повышает риск развития геморрагических осложнений (в результате ингибирования транспортных белков, возможно Р-гликопротеина).

Следует избегать совместного применения с: антагонистами витамина К, гепарином и его производными, НМГ, фондапаринуксом натрия, тромболитиками, блокаторами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, клопидогрелом, тиклопидином, АСК (более 500 мг/сут), дипиридамолом и сульфинпиразоном.

In vitro и in vivo не ингибирует основные изоферменты цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм многих ЛС: нифедипин (изофермент CYP3A4), диазепам (изоферменты CYP2C19 и CYP3A4), диклофенак (изофермент CYP2C9).

Возможно повышение AUC мелагатрана при взаимодействии с ингибиторами Р-гликопротеина (в т.ч. эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин); снижение – с индукторами Р-гликопротеина (в т.ч. рифампицин). При совместном применении этих ЛС с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии.



Пульс медицины


Отзывов о лекарстве Эксанта: 0






Нам важно ваше мнение, напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)





Следующее лекарство: Эксанта СК

Предыдущее лекарство: Амлодипин Сандоз

© 2011-2017 База таблеток - инструкции, отзывы и аналоги
Обратная связь.