Брунеомицин - инструкция по применению

Содержание

Версия для печати

Международное наименование

Руфокромомицин (Rufocromomycin)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство, антибиотик

Описание действующего вещества (МНН)

Руфокромомицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антибиотик, получаемый из культуры Streptomyces albus subsp. bruneomycini и Streptomyces echinatus. Вызывает быструю избирательную блокаду синтеза ДНК в клетке. Высокая противоопухолевая активность обусловлена прочным связыванием с ДНК, что приводит к угнетению ее репликации и ферментативной деградации (переводит 50-80% ДНК в кислоторастворимую фракцию). В течение 1.5 ч необратимо снижает концентрацию внутриклеточной ДНК на 70% и образует однотяжевые разрывы. Деградация РНК начинается позднее и выражена значительно слабее. В опухолевых клетках обнаруживается главным образом в ядре; во фракции дезоксирибонуклеопротеина обнаруживается около половины общего количества антибиотика. Не взаимодействует с очищенной ДНК, предварительно активируется ферментными системами клетки (даже в бесклеточных экстрактах ферментативно активируется, связывается с ДНК и дает характерные эффекты, наблюдаемые при действии антибиотика на целые клетки). Активированная форма крайне нестабильна. Супероксиддисмутаза или каталаза снижает активность, а генерация гидроксильных радикалов в ходе окислительно-восстановительных реакций в присутствии ионов Fe приводит к расщеплению дезоксирибозы ДНК. Угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, тромбоцитопению и эритропению. Характерно последействие, проявляющееся в ухудшении показателей периферической крови на протяжении 7-10 сут после отмены препарата, с последующей постепенной нормализацией (число тромбоцитов восстанавливается медленнее, чем число лейкоцитов). На фоне развития лейкопении и тромбоцитопении происходит обеднение клеточными элементами костного мозга; подавляются ростки белой и красной крови, тромбоцитов (этим объясняется эффективность лечения полицитемии). Обладает мутагенным действием, вызывает разрывы и перестройки хромосом. Лимфотропность проявляется в изменениях, возникающих в тимусе, селезенке и лимфатических узлах; в субтоксических дозах вызывает их резкую атрофию: разрушение фолликулов, исчезновение лимфоидных элементов, разрежение и малокровие красной пульпы селезенки; увеличение лимфатических узлов; выявляются лимфоциты в стадии дегенерации, митозы отсутствуют. Период клеточной деструкции в тимусе более продолжителен, чем в селезенке. Несмотря на резкое уменьшение размеров тимуса и селезенки, не снижает колчество иммунокомпетентных клеток, не задерживает образования гемагглютининов и гемолизинов. Не оказывает влияния на перенос иммунологической информации; в то же время заметно задерживает образование неполных антител, снижает интенсивность фагоцитоза макрофагами и подавляет функцию РЭС.

Показания

Лимфогранулематоз; злокачественная неходжкинская лимфома, хронический лимфолейкоз (лейкемическая форма), опухоль Вильмса; нейробластома, устойчивая к др. противоопухолевым ЛС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни; лейкопения, тромбоцитопения (связанные с предшествующей химио- или лучевой терапией); почечная недостаточность; лейкоз (алейкемические и сублейкемические формы), беременность, период лактации.

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения (могут быть отсроченными и появляться через 1-2 нед после окончания курса химиотерапии); геморрагический диатез; тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; алопеция, гингивит, стоматит, атопический дерматит; аллергические реакции; воспалительно-некротические очаги в месте инъекций; местный флебит; гастралгия.

Применение и дозировка

В/в: разовая доза для взрослых - 0.2-0.4 мг (100-200 мкг/кв.м), через каждые 48 ч; курсовая доза - 2-4 мг (1-2 мг/кв.м). Разовая доза для детей - 5-10 мкг/кг, 2 раза в неделю, курс лечения - 40-60 мкг/кг.
Внутрь: взрослым - 300-400 мкг/сут (200 мкг/кв.м); поддерживающая длительная терапия - 100-200 мкг, 2-3 раза в неделю. Повторные курсы лечения проводят через 1.5-2 мес в сниженных дозах.

Особые указания

Не обладает перекрестной устойчивостью с др. цитостатиками (штаммы опухолей, устойчивые к руфокромомицину, полностью сохраняют свою чувствительность к др. препаратам). Опухолевые клетки, потерявшие чувствительность к этилениминам, частично теряют свою чувствительность к руфокромомицину (поэтому при комбинированном лечении следует начинать с руфокромомицина, а затем переходить к алкилирующим препаратам и др. антибиотикам). В период лечения необходимо проводить регулярный контроль показателей периферической крови; наблюдение за общим состоянием пациента. Следует вводить строго в/в во избежание местного некроза окружающих тканей и инфильтратов.

Пульс медицины


Отзывов о лекарстве Брунеомицин: 0






Нам важно ваше мнение, напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)





Следующее лекарство: Бруснивер-Т

Предыдущее лекарство: Бруламицин

© 2011-2016 База таблеток - инструкции по применению лекарств, отзывы и аналоги к ним.
Обратная связь.