Экибар - инструкция по применению

Содержание

Версия для печати

Международное наименование

Метилдопа (Methyldopa)

Групповая принадлежность

Альфа2-адреномиметик центральный

Описание действующего вещества (МНН)

Метилдопа

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов.
Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается.
При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес) лечении. Характерен синдром "отмены".
Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед после начала лечения.
После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается.
При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта - через 3-5 ч, продолжительность - 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток.

Показания

Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации.C осторожностью. При наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ, диэнцефального синдрома.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений СН, редко - миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.

Применение и дозировка

Внутрь, взрослым, в начальной дозе первые 2 дня - 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза - 2 г (при сочетании с др. гипотензивными ЛС - не более 500 мг/сут).
При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома "отмены" - постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза - 65 мг/кг.
Для пожилых людей начальная доза - 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин - 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Особые указания

Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).
В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови.
Может маскировать повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.
Влияет на результаты определния мочевой кислоты, сыворочного креатинина и др.
Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет.
При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена препарата.
Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.
На время лечения исключить прием этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При сочетанном применении с леводопой - усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается.
При совместном применении с ЛС, содержащими леводопу+карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема ЛС больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) - СССУ.
Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином.
При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД.
Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта.
Комбинация с анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия.
При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении - уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии).
С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан.
Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.
Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.

Аналоги






Отзывов о лекарстве Экибар: 0





Нам важно ваше мнение, напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)





Следующее лекарство: Экларан

Предыдущее лекарство: Экзосурф


© 2011-2016 База таблеток - инструкции по применению лекарств, отзывы и аналоги к ним.
Обратная связь.