Катадолон

Инструкция по применению

Международное наименование

Флупиртин (Flupirtine)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Капсулы

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами.

В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" – нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли осуществлянтся через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения.

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Показания

Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, возраст старше 65 лет.

Побочные действия

Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.

Часто (1-10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

Редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).

Очень редко (менее 0.01%); повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Применение и дозировка

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях – 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза должна не превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности – 200 мг.

При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Особые указания

При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность "печеночных" ферментов/концентрацию креатинина в моче.

В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зелёный цвет, что не является клинически значимым.

В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.

В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС, так показано,что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).

При одновременном применении флупиртина с ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности "печеночных" ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.


Отзывы

ольга

У меня грыжи дисков шейного отдела.Невропатолог выписал катадолон при сильном обострении...после принятия 2-х капсул примерно через 30 мин.тело перестало слушаться.На самом деле помогает!

Надежда,  08.12.2014,  возраст: 62

Принимаю при обострении шейного остеохондроза. Помогает!


Напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)




Что больше всего обсуждают?