Лимипранил

Инструкция по применению

Международное наименование

Амисульприд (Amisulpride)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов).

В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация).

Показания

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин); сопутствующий прием сультоприда, агонистов дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона; период лактации, детский возраст (до 14 лет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: частые – бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), менее частые – сонливость, редко – остая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм) – обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС, поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и/или лица) – чаще при длительном применении, судороги, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны эндокринной системы: часто – гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, гинекомастия, нагрубание молочных желез, импотенция, фригидность) – обратима после отмены препарата; увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности "печеночных" ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны ССС: редко – снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

Редко – аллергические реакции.

Применение и дозировка

Внутрь. При острых психотических эпизодах – от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной – 1200 мг/сут.

Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о., чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами.

Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне – 50-300 мг/сут.

Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема.

Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин – на 1/3.

Особые указания

Перед применением препарата предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована.

При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить.

Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии.

Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T,что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт": противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации не рекомендуются.

ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+.

Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола.

ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) – выраженное усиление угнетающего действия.

С антигипертензивными ЛС – усиление гипотензивного действия.

Аналоги


Напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)




Что больше всего обсуждают?