Антиаритмический препарат Ib класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма.
При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во рту, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы: сонливость, дизартрия, нистагм, диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, судороги, парестезии, головокружение, головные боли, спутанность сознания, нарушения сна.
Со стороны ССС: в редких случаях – брадикардия, снижение АД, аритмогенное действие (фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: лейкопения, тромбоцитопения, боли в грудной клетке, периферические отеки.
В неотложных ситуациях – в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин), затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч или более – со скоростью 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч.
За 1 ч до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь (во время еды), при недостаточном эффекте через 2-4 ч доза увеличивается до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами – 6-8 ч. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч.
Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении – 600 мг (720 мг для капсул-ретард); максимальная доза – 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия – 3-4 раза в сутки; для капсул-ретард – 2 раза в сутки.
Возможно усиление проявлений болезни Паркинсона.
Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 сут).
При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. Назначение прекращают при нарастании активности АСТ.
При переходе с антиаритмических ЛС класса Ia на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 ч после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 ч – прокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина.
Хинидин, бета-адреноблокаторы и амиодарон усиливают антиаритмический эффект.
Повышает концентрацию теофиллина в крови.
Рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм и снижают плазменную концентрацию.
Стимуляторы моторики кишечника, антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические ЛС, в т.ч. ганглиоблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов снижают всасывание, метоклопрамид – увеличивает.
Натрия гидрокарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают выведение.