Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis (Branhamella), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp.
Переменной чувствительностью обладают Bacteroides spp., Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Serratia spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Listeria, Mycoplasma, Chlamydia.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок.
Местные реакции: воспаление и болезненность в месте введения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ; гипербилирубинемия; гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Прочие: суперинфекция.
В/м, в/в струйно или капельно. Взрослым и подросткам при неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей – однократно, 1-2 г. При осложненных инфекциях нижних и верхних отделов мочевыводящих путей – 2 г 1 раз в сутки; при необходимости максимальную суточную дозу 4 г вводят в 2 приема, с интервалом в 12 ч.
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей – 1 г 2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 4 г. Курс лечения 10-14 дней. Для лечения гонореи – однократно, 250-500 мг. При нарушениях функции почек вторую дозу уменьшают в зависимости от КК. При КК 10-30 мл/мин суточноя доза составляет 1-2 г; при КК менее 10 мл/мин – 500 мг-1 г.
Для в/в струйного введения предварительно разводят в воде для инъекций (1 г – в 4 мл, 2 г – в 10 мл); вводят в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 1 г или 2 г разводят в 40 мл 0.9% раствора NaCl или в растворе Рингера, вводят в течение 20-30 мин, используют немедленно после приготовления. Для в/м введения разводят в воде для инъекций (1 г – в 4 мл, 2 г – в 10 мл); вводят глубоко в мышцу. Раствор стабилен при температуре 20 град.С не более 6 ч, а при температуре 2-8 град.С – 24 ч.
Фармацевтически несовместим с др. противомикробными ЛС и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, блокаторы канальцевой секреции, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность, повышают риск развития нефронекроза.
НПВП замедляют выведение цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка.
Цефалоспорины повышают эффект антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижая протромбиновый индекс.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды) – антагонизм, усиление токсичности.