Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко – ажитация, головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди.
Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым – по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет – 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу – за 1 ч до начала цитостатической терапии, вторую – через 12 ч после первой.
В/в: разовая доза для взрослых – 3 мг; для детей от 2 до 16 лет – 40 мкг/кг; максимальная суточная доза – 9 и 3 мг соответственно.
Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети – 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин; раствор используют в течение суток.
Для профилактики тошноты и рвоты – 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения – 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).
Послеоперационная тошнота и рвота – до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые – однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза – 2 мг.
Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата.
Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется.
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
ГКС усиливают эффект.
Индукторы и ингибиторы "печеночных" ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс гранисетрона.