Кселода - инструкция по применению

Международное наименование

Капецитабин (Capecitabine)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство, антиметаболит

Описание действующего вещества (МНН)

Капецитабин

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиметаболит, является пролекарством, превращающимся в цитотоксическое соединение - 5-фторурацил (5-ФУ). Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под влиянием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма минимально. Последовательный ферментный метаболизм в 5-ФУ создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани).

Показания

Рак молочной железы (включая метастазирующий), в т.ч. резистентный к паклитакселу и антрациклинам (или при наличии противопоказаний к последним).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторпиримидину, фторурацилу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. ИБС, почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст (80 лет и старше).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, запоры, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, снижение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, парестезии, нарушения сна (в т.ч. сонливость, бессонница), астения, головная боль, головокружение.
Со стороны кожных покровов: ладонно-подошвенный синдром (парестезии; отек, гиперемия и шелушение кожи, образование волдырей), дерматит, эритематозная сыпь, сухость, зуд, гиперпигментация, трещины и шелушение кожи.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, усиление слезоотделения.
Со стороны обмена веществ: обезвоживание, уменьшение массы тела.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в конечностях, пояснице.
Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: проявления кардиотоксического действия (наиболее вероятно у больных ИБС).
Прочие: повышение температуры тела, отеки нижних конечностей, алопеция, воспаление слизистых оболочек.

Передозировка

Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, рвота, диарея, кровотечение. Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Применение и дозировка

Внутрь, через 30 мин после еды, в суточной дозе 2.5 г/кв.м/сут (за 2 приема) в течение 2 нед, с последующим перерывом на 1 нед.
Расчет суммарной суточной дозы в зависимости от поверхности тела: менее 1.24 кв.м - 3 г, 1.25-1.36 кв.м - 3.3 г, 1.37-1.51 кв.м - 3.6 г, 1.52-1.64 кв.м - 4 г, 1.65-1.76 кв.м - 4.3 г, 1.77-1.91 кв.м - 4.6 г, 1.92-2.04 кв.м - 5 г, 2.05-2.17 кв.м - 5.3 г, более 2.18 кв.м - 5.6 г. Проявления токсичности в период лечения можно устранить симптоматической терапией и/или уменьшением дозы.
Изменение дозы в зависимости от степени токсических явлений (Канадская классификация цитотоксичности):
I ст. - дозу не меняют;
II ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор, пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют со 100% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 75%, при третьем появлении - с 50%; при четвертом появлении признаков токсичности препарат отменяют;
III ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют с 75% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 50%; при третьем появлении признаков токсичности препарат отменяют;
IV ст. - препарат отменяют.

Особые указания

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль.
При развитии гипербилирубинемии прием капецитабина следует прекратить до ее исчезновения.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать состояние свертывающей системы крови.
В настоящее время безопасность применения у пациентов с почечной недостаточностью не установлена.
Назначение антикоагулянтов кумаринового ряда возможно не ранее чем через 1 мес после окончания терапии капецитабином ввиду возможного наличия гипокоагуляции и развития кровотечений.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Повышает концентрацию фенитоина в плазме.
Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, повышают концентрацию капецитабина и метаболита 5-ДФЦТ.
Циклофосфамид усиливает цитотоксичность вследствие повышения активности тимидинфосфорилазы.
Кальция фолинат усиливает токсический эффект капецитабина вследствие повышения токсичности фторурацила.

BazaTabletok.ru