Паклитакс - инструкция по применению

Международное наименование

Паклитаксел (Paclitaxel)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство, алкалоид

Описание действующего вещества (МНН)

Паклитаксел

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Влияет на процесс деления клетки, изменяет процесс образования и стабилизации микротрубочек митотического веретена, предотвращает деполимеризацию. Вследствие этого подавляется динамическая реорганизация микротубулярной сети в интерфазе митоза, вызывает появление аномальных пучков микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых сгущений (астеров) в течение митоза.

Показания

Рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата).
Рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии).
Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином).
Саркома Капоши у больных СПИДом: вторичная терапия.
Плоскоклеточный рак головы и шеи; переходноклеточный рак мочевого пузыря; рак пищевода, лейкемия (лимфоцитарная, нелимфоцитарная).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксолу касторового масла), нейтропения (менее 1.5 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации, печеночная недостаточность, инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), аритмии, инфаркт миокарда (в анамнезе), ИБС, угнетение костномозгового кроветворения после химио- или лучевой терапии.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны нервной системы: атаксия, эпилептические припадки, энцефалопатия, периферическая невропатия, парестезии.
Со стороны ССС: снижение АД, реже - повышение АД, брадикардия и/или тахикардия, AV блокада, желудочковая бигеминия, тромбоз брыжеечных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, запоры, обструкция и перфорация кишечника, ишемический колит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: периферические отеки; алопеция (обратимая), нетяжелые поражения кожных покровов и ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная крапивница.
Прочие: снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Местные реакции: гиперемия, тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты. Лечение: симптоматическое.

Применение и дозировка

В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 нед. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы.
При раке яичников - 135-175 мг/кв.м.
При раке молочной железы, немелкоклеточном раке легких - 175 мг/кв.м (возможны длительные инфузии до 24 ч в дозе 135 мг/кв.м, каждые 3 нед).
При Саркоме Капоши - 135 мг/кв.м или по 100 мг/кв.м в течение 3 ч 1 раз в 2 нед.
Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в периферической крови более 1.5 тыс./мкл и тромбоцитов - более 100 тыс./мкл.
Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной периферической невропатией, развившейся на фоне лечения, при проведении повторных курсов необходимо уменьшить дозу на 20%.
Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом введения - 20 мг дексаметазона внутрь или в/м - за 6-12 ч, 50 мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в - за 30-60 мин.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения).
В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиоконтроль.
Обладает эмбрио- и фетотоксичностью. Во время лечения необходимо использовать надежные меры контрацепции.
Паклитаксел следует вводить под наблюдением врача стационара или поликлиники, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений.
Для введения не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. Растворы следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из полиэтилена, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0.22 мкм.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Аналоги

  • Абитаксел

  • Интаксел

  • Митотакс

  • Паклитаксел-Лэнс

  • Паклитаксел-Эбеве

  • Паксен

  • Таксол

  • Ютаксан





BazaTabletok.ru