Проксифеин

Диметиламинопропилового эфира оксикофеина гидрохлорид (Dimethylanopropyl ether oxycaffeine)

Раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Обладает широким спектром противоопухолевой активности, подавляет рост и развитие новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Антибластомный эффект обусловлен торможением синтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также вмешательством в обмен циклических нуклеотидов. Ингибирует ФДЭ, что ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ – одного из природных соединений, контролирующих пролиферацию и дифференцировку клеток. Вызывает существенные изменения генерационного цикла опухолевых клеток, заключающиеся в удлинении цикла (особенно пресинтетической и синтетической его фаз) и в задержке перехода клеток в постсинтетическую фазу. Помимо цитостатического эффекта, обладает также цитотоксичным действием на лимфоидные опухоли, вызывая грубые морфологические повреждения опухолевых элементов, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса клеток. Не обладает миелодепрессивным эффектом. Оказывает выраженное симптоматическое действие: уменьшает болевой синдром и слабость, снижает явления дыхательной недостаточности (одышку, кашель), уменьшает лихорадку, повышает двигательную активность; улучшает аппетит, самочувствие и настроение.

Рак головного мозга (первичный и метастатический); неоперабельные метастатические формы злокачественных опухолей: рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак кишечника, рак прямой кишки, рак яичников, рак щитовидной железы, нейробластома, меланома; лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома (в т.ч. в комбинации с лучевой терапией); цитопения (возникающая в результате лучевой и химиотерапии). Рак легкого, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

Гиперчувствительность, острая СН, стенокардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия.

Тошнота, изжога, рвота, диарея, аллергические реакции. При быстром в/в введении – головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги, снижение АД.

Внутрь, по 0.5 г 3 раза в день, после еды; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 г. Курс лечения – 4-6 нед, суммарная доза – 60-100 г. Через 1-2 мес проводят повторный курс. У нейроонкологических больных после удаления опухоли лечение начинают на 4-12 сут после операции. В/в капельно, в течение 2-3 ч, в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы (из расчета 1 г на 1 л растворителя). Суточная доза (0.25-1.5 г) вводится за 1 раз; курс лечения – 2-3 нед с последующим переходом к пероральному приему. Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и внутрь) применение с нарастающей дозировкой по следующей схеме: 1-2 день – 5 мл 5% раствора (1 ампула) на 250 мл растворителя; 3-4 день – 10 мл 5% раствора на 500 мл растворителя, внутрь – 0.5 мг 3 раза в день; 5-6 день – 15 мл 5% раствора на 750 мл растворителя, внутрь – 0.75 мг 3 раза в день; 7-8 день – 20 мл 5% раствора на 1 л растворителя; внутрь – 0.5 мг 3 раза в день; 9-10 день – 25 мл 5% раствора на 1.250 л растворителя, внутрь – 0.5 мг 3 раза в день; 11-40 день – внутрь, по 0.5-0.75 мг 3 раза в день. При комбинации с лучевой терапией проводят 2-недельный курс в/в вливаний или внутрь, в течение 3-4 нед.

В тех случаях, когда больным раком головного мозга проводят лучевую терапию, целесообразно проведение лечения до лучевой терапии или одновременно с ней. При этом возможно усиление противоопухолевого действия ионизирующих излучений (без усиления его побочного действия на организм). Для профилактики и лечения побочных эффектов со стороны ССС назначают препараты K+, снотворные и седативные ЛС.

Не назначают одновременно с тиреоидином, трийодтиронином.