Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиатные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин).
Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь – 4-6 ч, при парентеральном введении – 1.5-6 ч (в зависимости от индивидуальной чувствительности и дозы), 15-30 мин – после в/м введения. При длительном применении (более 3 мес) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль; судороги, нарколепсия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции печени, атония кишечника.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, нарушение функции почек, аменорея, снижение либидо.
Прочие: аллергические реакции, привыкание, синдром "отмены", при в/в введении – нарушение дыхания.
Местные реакции: болезненность и гиперемия в месте введения.
При болевом синдроме у онкологических больных – внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза в сутки; суточная доза – 50-250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).
При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде – п/к или в/м, по 10-40 мг или в/в – 5-10 мг; суточная доза – 20-60 мг.
При премедикации – в/м или в/в капельно, 5-10 мг; при общей анестезии в качестве анальгезирующего компонента – в/в, 0.2-0.7 мг/кг/ч.
При остром инфаркте миокарда – в/в, 0.1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0.9% раствора NaCl) или в/м 5-10 мг.
При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите – в/м 10-15 мг.
Буккально, по 10-20 мг, внутрь – 25 мг. Суточная доза – до 250 мг.
Усиливает действие гипотензивных ЛС.
Транквилизаторы, снотворные, этанол, антипсихотические ЛС усиливают действие.
Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.