АКТГ-подобное средство, состоит из первых 24 аминокислот природного кортикотропина (АКТГ) человека и обладает всеми его фармакологическими свойствами, стимулирует в коре надпочечников с нормальной функцией синтез ГКС и МКС, а также (в меньшей степени) андрогенов. Локализация действия АКТГ – плазматическая мембрана клеток коры надпочечников, где он связывается специфическим рецептором. Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс активирует аденилатциклазу, благодаря чему усиливается образование цАМФ.
Циклический АМФ активирует протеинкиназу, которая в свою очередь способствует синтезу прегненолона из холестерина. Из прегненолона вырабатываются различными ферментными путями стероиды. Уменьшает концентрацию в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен.
Неврологические заболевания: рассеянный склероз (обострение), инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипаритмией.
Ревматические заболевания и диффузные болезни соединительной ткани (при непереносимости перорального введения ГКС, недостаточной эффективности ГКС).
Кожные заболевания: пемфигоидные заболевания кожи, экзема, псориаз (эритродермическая или пустулезная форма).
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, изолированный энтерит.
Заболевания почек (нефротический синдром).
Онкологические заболевания (для улучшения общего состояния и переносимости химиотерапии).
С диагностической целью при подозрении на гипофункцию коры надпочечников (используется непролонгированный препарат).
В/м. Лечение начинают с ежедневного введения в течение 3 дней, с последующим переводом на интермиттирующую терапию. Взрослым: в начальной дозе – 1 мг/сут, в острых случаях и при онкологических заболеваниях – 1 мг 2 раза в сутки. Для продолжения лечения после исчезновения острых симптомов – по 1 мг каждые 2-3 дня; больным, хорошо реагирующим на лечение, с последующим снижением до 0.5 мг каждые 2-3 дня или до 1 мг/нед. Дети грудного возраста: начальная доза лечения – по 0.25 мг/сут; поддерживающая доза – 0.25 мг каждые 2-8 дней. Дети младшего возраста: начальная доза – 0.25-0.5 мг/сут, поддерживающая доза – 0.25-0.5 мг через 2-8 дней. Дети школьного возраста: начальная доза – 0.25 мг/сут; поддерживающая доза – 0.25-1 мг через 2-8 дней. Ампулу перед употреблением встряхивать.
Диагностический тест с тетракозактидом: концентрацию гидроксикортикостероидов в плазме определяют до и через 30 мин после в/м инъекции 0.25 мг; если концентрация гидроксикортикостероидов в плазме увеличится по крайней мере на 200 нмоль/л (70 мкг/л) и через 30 мин после инъекции будет превышать 500 нмоль/л (180 мкг/л), функцию коры надпочечников можно считать нормальной.
Инфузионный тест с тетракозактидом: при неопределенном результате кратковременного теста и для определения функционального резерва коры надпочечников вводят в/в капельно 0.25 мг, после чего определяют динамику изменения концентраций гидроксикортикостероидов в плазме (при необходимости дополнительно определяют концентрации 17-гидроксикортикостероидов и 17-кетостероидов в суточной моче).
Реакции гиперчувствительности наступают, как правило, в течение первых 30 мин после инъекции.
Задержка в организме Na+ и воды может быть часто предупреждена или поставлена под контроль с помощью бессолевой диеты.
При длительном лечении может возникнуть необходимость в проведении заместительной терапии препаратами K+.
У детей в период длительного лечения необходимо наблюдение за ростом. У детей младше 7 лет в период лечения следует регулярно проводить ЭКГ-контроль (возможность развития гипертрофии миокарда).
В период лечения может потребоваться увеличение дозы гипогликемических и гипотензивных ЛС.
Ослабляет эффект гипогликемических и гипотензивных ЛС.
Кетоконазол ослабляет стимулирующее влияние на надпочечники.