Миорелаксант центрального действия.
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры.
Эффективен при острых болезненных мышечных спазмах и хронических спазмах спинального и церебрального происхождения. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях.
Частота: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение; редко – галлюцинации, бессонница, нарушения сна.
Со стороны ССС: часто – брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта; редко – тошнота, диспепсия, повышение активности трансаминаз, очень редко – гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – мышечная слабость.
Прочие: часто – утомляемость; гиперкреатининемия.
При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, в отдельных случаях – острое нарушение мозгового кровообращения.
Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, в виде таблеток по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях – дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза – 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза – 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза – 36 мг.
Капсулы: начальная доза – 6 мг, через 3-7 дней дозу можно повысить до 12 мг, максимальная суточная доза – 24 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
В случае назначения в дозе 12 мг и выше необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес лечения. Если активность АСТ и АЛТ стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием прекращают.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу препарата снижают постепенно.
Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-адреностимуляторами.
Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС.
Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клинического значения не имеет).
Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс тизанидина на 50%.