Валацикловир

Инструкция по применению

Международное наименование

Валацикловир (Valaciclovir)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster – вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster. Противовирусное. После фосфорилирования с образованием активного трифосфата конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, блокирует синтез ДНК и репликацию вирусов.

Показания: Опоясывающий герпес (в т.ч. боль при острой и постгерпетической невралгии); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); профилактика рецидива простого герпеса, профилактика ЦМВ инфекции, возникающей при трасплантации органов (ослабляет реакцию острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистические инфекции и др. герпесвирусные инфекции.

Показания

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной ин-фекции при трансплантации органов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям). Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), при выраженных формах ВИЧ инфекции следует применять с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (достоверных и определенных данных о безопасности применения во время беременности нет). Кормящим матерям назначать с осторожностью.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия.

Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей – лихорадка, дегидратация, ринорея. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сознания (редко), кома (очень редко).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея, обратимое нарушение функциональных печеночных тестов (редко).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (редко).

Аллергические реакции: крапивница, проявления фоточувствительности, кожный зуд, диспноэ (очень редко), ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (при длительном приеме в дозе 8 г/сут на фоне иммунодефицита).

Применение и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м:

при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) – по 2 г каждые 12 ч, при КК 30-49 – по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 – по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 – по 500 мг однократно. Курс лечения – 1 день;

при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) – по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 – по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 – по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения – 10 дней;

при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) – по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения – 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива;

при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией – по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) – по 500 мг в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) – по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч;

для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

при опоясывающем герпесе – по 1 г каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 – по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 – по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 – по 500 мг каждые 24 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м:

профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов – по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 – по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 – по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 – по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, – по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения – 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов – 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними. Внутрь. Взрослым при опоясывающем герпесе: по 1000 мг 3 раза в сутки (7 дней); при Cl креатинина 15-30 мл/мин – по 1000мг 2 раза в сутки, менее 15 мл/мин – по 1000 мг/сут.

При простом герпесе: по 500 мг 2 раза в сутки; при Cl креатинина менее 15 мл/мин – по 500 мг/сут; при первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней; при рецидивах – в течение 3-5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом – по 500 мг/сут, при Cl креатинина менее 15 мл/мин – 250 мг/сут; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) – по 250 мг 2 раза в сутки; с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в сутки, при Cl креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг/cут.

Профилактика ЦМВ инфекции: взрослым и подросткам с 12 лет по 2000мг 4 раза в сутки (как можно раньше после трансплантации), при Cl креатинина менее 75-50 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в сутки, менее 50-25 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в сутки, менее 25-10 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин или диализе – 1500 мг/сут.

Меры предосторожности: У больных с почечной недостаточностью или нарушенной синтетической функцией печени необходима коррекция дозы. Следует учитывать, что у них чаще развиваются неврологические осложнения. У пожилых людей следует поддерживать адекватную гидратацию.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует назначать после окончания диализа.

Cl креатинина необходимо определять часто, особенно сразу после трансплантации или приживления трансплантата для соответствующей коррекции дозы.

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C

Взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется.

Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности.

Аналоги


Напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)




Что больше всего обсуждают?