Зонадин

Инструкция по применению

Международное наименование

Золпидем (Zolpidem)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для Cl-.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV).

Показания

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое); детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 10%, часто – более 1% и менее 10%, нечасто – более 0.1% и менее 1%), редко – более 0.01% и менее 0.1%, очень редко – менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто – сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто – спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна – нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата – синдром или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна – повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна – ангионевротический отек.

Прочие: часто – чувство усталости; нечасто – диплопия.

Применение и дозировка

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.

Максимальная суточная доза – 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения – 2-5 дней, при ситуационной – 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития "рикошетной" бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Особые указания

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.

Золпидем может вызвать антероградную амнезию, которая наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата. Для снижения риска ее развития, пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов), которые могут быть потенциально опасны для пациента или окружающих. При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен.

При лечении золпидемом наблюдались случаи сомнамбулизма и др. связанные с ним поведенческие реакции (управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении) с амнезией этих действий. Риск их возникновения повышается при одновременном применении с этанолом, ЛС, угнетающими ЦНС, прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованные. В случает развития таких реакций лечение золпидемом должно быть прекращено из-за угрозы как для самого пациента, так и для окружающих.

После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или др. ЛС и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома (бессонница, головная боль, миалгия, дисфория, тревожность, напряжение мышц и раздражительность, в более тяжелых случаях – ажитация, эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации и судороги). Синдром может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения. Возможно возникновение симптомов синдрома "отмены" в интервале между приемом двух доз (особенно высоких).

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.

При отмене препарата возможно возникновение "рикошетной" бессонницы, которая может сочетаться с др. реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение Т1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с осложнениями.

Взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

-ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, ЛС для общей анестезии, антигистаминные

с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен – усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;

-бупренорфин – риск угнетения дыхания;

-кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает Т1/2, AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);

-итраконазол (ингибитор CYP3A4) – незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

-рифампицин (индуктор CYP3A4) – ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Аналоги


Напишите свой комментарий


17 и 3 (антиспам защита)



(только цифры 0-99)




Что больше всего обсуждают?