Амилнитрит

Амилнитрит (Amyl nitrite)

Жидкость для ингаляций

Вазодилатирующее и антиангинальное средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает расширительную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию.

Органический нитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение.

Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).

При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов.

Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда – до 10 мин).

Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).

Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).

Гиперчувствительность, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Геморрагический инсульт, у больных с дефицитом метгемоглобин-редуктазы и др. нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.

Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное потоотделение, снижение АД.

Редко – ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах – метгемоглобинемия, при длительном применении – привыкание (толерантность).

Ингаляционно; применяют путем вдыхания после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении "лежа", откинувшись или "сидя".

Взрослым назначают по 2-3 кап, детям старше 5 лет – 1-2 кап; при необходимости ингаляцию повторяют через 3-5 мин. Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.1 мл (6 кап), суточная – 0.5 мл (30 кап).

При отравлениях цианидами – вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока больной не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч до общей дозы 0.5-1 мл.

В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии др. антиангинальных ЛС).

Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз.

Медицинскому персоналу и др. лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.

Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.

Этанол усиливает выраженность побочных эффектов (возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса).

При одновременном применении с др. ЛС, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита.

Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.