Апо-Сульфинпиразон

Сульфинпиразон (Sulfinpyrazone)

Противоподагрическое средство, оказывает урикозурическое и выраженное антиагрегантное действие. Снижая реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах нефрона, усиливает ее выведение почками, особенно в первой стадии лечения. После нескольких недель непрерывного лечения наблюдается выраженное снижение интенсивности и частоты приступов подагры, значительно уменьшается артралгия и увеличивается подвижность суставов. Через несколько недель или месяцев исчезают тофусы и периартикулярные отложения уратов; в значительной мере предотвращается образование новых отложений. Уменьшает адгезивность тромбоцитов и их склонность к агрегации, ослабляет реакцию высвобождения тромбоцитов, угнетает синтез тромбоксана А в тромбоцитах, обладает защитным действием в отношении сосудистого эндотелия. Продолжительность действия разовой дозы – 8-12 ч.

Подагра; гиперурикемия, связанная с подагрой (при выведении с мочой менее 800 нг уратов/24 ч, отсутствии тофусов и нефроуролитиаза).

Как альтернатива при непереносимости АСК: уменьшение риска внезапной смерти и/или повторного инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артериовенозного шунта при проведении гемодиализа; состояние после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза; рецидивирующий тромбофлебит.

Гиперчувствительность, "аспириновая" астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), печеночная и/или почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин), нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), при выведении с мочой более 800 мг уратов/сут, сопутствующая терапия цитостатиками, лучевая терапия опухоли, нарушения со стороны крови, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Нарушения со стороны крови и язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, ХПН (КК

Аллергические реакции (кожная сыпь, дерматит, гипертермия), диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, обострение подагры (массивное выведение мочевой кислоты или литурез в начале лечения), нарушение функции почек.

Внутрь, во время еды.

Начальная терапия: 100-200 мг в течение дня в 2-4 приема. При необходимости суточную дозу повышают на 200 мг/сут через каждые 2 дня до 800 мг/сут.

Возможна др. схема лечения: 100 мг/сут в 2 приема с последующим повышением дозы через каждые 3-4 дня. Пациенты, которые получали урикозурическую терапию др. препаратами могут быть переведены на поддерживающую терапию сульфинпиразоном.

Поддерживающая терапия: 200-400 мг/сут, максимальная суточная доза – 800 мг/сут.

При длительной терапии оптимальной считается такая доза, которая поддерживает концентрацию уратов в сыворотке крови ниже 6 мг/100 мл и увеличивает их выведение на 50-100% относительно исходного значения.

При остром приступе подагры дополнительно назначают НПВП или колхицин.

В качестве антиагреганта – по 50 мг 2 раза в сутки.

Лечение сульфинпиразоном больных с подагрическим артритом начинают через 2-3 нед после острого приступа подагры.

Если приступ произошел на фоне применения препарата лечение следует продолжать одновременно с колхицином или НПВП. Препарат повышает частоту возникновения острого приступа подагры в начале лечения, в связи с этим перечисленные препараты должны быть назначены одновременно в течение первых 3-6 мес лечения (однако, это тоже не предотвращает от возникновения острого приступа подагры).

Больной должен получать достаточное количество жидкости (не менее 2-3 л/сут); следует проводить подщелачивание мочи (натрия гидрокарбонат 3-7.5 г/сут или калия цитрат 7.5 г/сут) поскольку усиленное выведение мочевой кислоты при кислой реакции мочи может способствовать образованию конкрементов (в первые несколько месяцев лечения) в мочевыводящих путях.

В период лечения рекомендовано определение в сыворотке крови и моче уровня мочевой кислоты в течение 24 ч с целью корректировки дозы препарата; у больных с ХПН функцию почек.

Следует принимать вместе с приемом пищи или антацидными препаратами с целью уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ.

При назначении пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, рекомендуется регулярно проводить общий анализ мочи и определение креатинин и мочевину, особенно в начале терапии.

В период лечения необходимо проводить контроль протромбинового индекса. При диагностическом определении уратов прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала исследования.

При одновременном назначении АСК или др. ЛС, способных воздействовать на гемостаз, больному следует указать на необходимость немедленного обращения к врачу при любом необычном кровотечении.

Для детей режим дозирования не определен.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических ЛС; увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических ЛС, пенициллина и сульфаниламидов.

Этанол, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.

Салицилаты проявляют антагонизм по отношению к урикозурическуму действию и увеличивают риск развития кровотечений; салуретики повышают концентрацию уратов в плазме.

Сочетание с аллопуринолом приводит к аддитивнму эффекту.