Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении – повышение АД (кратковременное).
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене – синдром "отмены", "гемитоновый криз".
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза – 2.4 мг.
Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе – 0.0375 мг 3 раза в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.
В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.
При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.
В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.
Для купирования гипертонического криза – сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.
Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.
Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии – 120 кап/мин.
В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы").
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.
При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина – усиливает), НПВП и симпатомиметики.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.