Прогуанил и его активный метаболит циклогуанил блокируют дигидрофолатредуктазу, в результате чего нарушается синтез и превращения фолиевой кислоты; это приводит к тому, что в организме возбудителя нарушается синтез нуклеиновых кислот и белка.
Прогуанил является типичным кровяным шизонтоцидом, подавляя эритроцитарные формы всех видов малярии. Однако по своей шизонтоцидной активности он уступает хлорохину. Кроме того, он проявляет гистошизотропное действие в отношении первичнотканевых форм (особенно Plasmodium falciparum). Обладает ярким споронтоцидным действием, в результате чего в организме комара не завершается процесс спорогонии.
Показания
Тропическая малярия (средней степени тяжести).
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. При печеночно-почечной недостаточности.
Внутрь, после еды, запивая 100 мл воды, 1.5 г в течение 4-5 дней по следующей схеме: 1 день лечения – 0.6 г в 2 приема с интервалом 6 ч; 2-4 дни – 0.3 г однократно (в 1 день суточная доза может быть 0.3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней). При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза с 2 по 7 день – 0.3 г в один прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0.3 г, суточная – 0.6 г. Суточная доза для детей до 1 года – 0.025 г, 1-2 лет – 0.05 г, 2-4 лет – 0.075 г, 4-6 лет – 0.1 г, 6-8 лет – 0.15 г, 8-12 лет – 0.15-0.2 г, 12-16 лет – 0.25 г, старше 16 лет – 0.3 г; курс лечения – 5 дней. Суточную дозу назначают в 1 прием. Детям старше 16 лет лечение можно проводить в течение 4 дней по 0.6 г однократно. Для профилактики малярии – 0.2 г, внутрь, 2 раза в неделю.
Особые указания
В течение всего периода лечения и в течение 2 нед после его окончания необходимо контролировать общий анализ крови и мочи.