Кардиоселективный бета-адреноблокатор без СМА и мембраностабилизирующей активности; оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока Ca2+, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. За счет повышения конечно-диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.
Со стороны ССС: выраженное снижение АД (симптоматическое – 12%, бессимптомное – 25%), нарушения периферического кровообращения (1%), менее 1% – отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, "прилив" крови к коже лица.
Со стороны нервной системы: сонливость (3%), беспокойство (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), чувство усталости (2%), менее 1% – головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (7%), рвота (1%), менее 1% – сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.
Со стороны дыхательной системы: менее 1% – заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% – отеки, нарушение мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов: в 8% – гиперемия кожи; менее 1% – бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).
Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром "отмены".
В/в, в/в капельно. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмиях – первоначально с помощью дозирующего устройства в течение 1 мин вводят нагрузочную дозу – 500 мкг/кг, затем со скоростью 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; при достижении желаемого эффекта – поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10 мин между повторным введением. При недостаточно выраженном эффекте к концу 5 мин следует повторить введение нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин ввести 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и затем 200 мкг/кг/мин).
При достижении желаемой степени снижения ЧСС для стабилизации состояния пациента можно использовать: пропранолол – 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил – 80 мг каждые 8 ч, дигоксин – 0.125-0.5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, а также хинидин – 200 мг каждые 2 ч внутрь. На фоне приема первой дозы одного из указанных ЛС в течение 1 ч доза эсмолола может быть уменьшена на 50%. В случае стабильного состояния пациента после приема первой или введения второй дозы альтернативного препарата, инфузия может быть прекращена. Во время операционной анестезии – в/в болюсно, 80 мкг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин.
Артериальная гипертензия или аритмия во время или после операций – в/в, 250-500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), далее в/в капельно в течение 4 мин – 50 мкг/кг/мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта вводят повторно, до 4 раз (нагрузочную и поддерживающую дозу, увеличивая каждую последующую поддерживающую дозу на 50 мкг/кг). Максимальная поддерживающая доза для взрослых – 200 мкг/кг/мин.
Детям при наджелудочковой аритмии – в/в капельно, 50 мкг/кг/мин с последующим увеличением дозы (при необходимости) каждые 10 мин до 300 мкг/кг/мин.
В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС.
Приготовленный раствор хранится не более 24 ч при комнатной температуре; не допускается замораживание раствора. Не рекомендуется использовать для введения иглы-бабочки.
Опыт применения у детей ограничен.
В эксперименте при назначении в дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плода.
Необходимо учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у больных сахарным диабетом.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление аллергических реакций и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При концентрации, превышающей 10 мг/мл, возможно раздражение тканей; если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и далее сменить место введения.
Несовместим в одном шприце с др. ЛС (в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната).
Повышает концентрацию дигоксина в плазме. Морфин, суксаметоний и непрямые антикоагулянты повышают концентрацию эсмолола в крови.
Увеличивает длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием в 1.5 раза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих эсмолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и эсмолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.