Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизма.
Имеет широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательных микроорганизмов – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.;
Treponema spp., Leptospira spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда – ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия).
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
В/м (глубоко) и в/в. Взрослым – по 0.5-2 г каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Максимальная суточная доза – 12 г. Для профилактики интра- и послеоперационной инфекции – 1-2 г за 0.5-1 ч до начала операции, в той же дозе – во время операции, затем каждые 6 ч – в течение суток после операции.
При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1-2 г дозу снижают в зависимости от КК: при КК 50-80 мл/мин – не более 2 г каждые 6 ч, 25-50 мл/мин – до 1.5 г каждые 6 ч, 10-25 мл/мин – до 1 г каждые 6 ч, 2-10 мл/мин – до 0.5 г каждые 6 ч, менее 2 мл/мин – до 0.5 г каждые 8 ч.
Детям – в/в, по 1.33-26.6 (основание) мг/кг каждые 4 ч или по 20-40 мг/кг каждые 6 ч.
В качестве профилактического средства в ходе хирургической операции – в/в, 20-30 мг/кг во время операции и в той же дозе каждые 6 ч в течение первых 24 ч после операции.
При лечении инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет 10 дней.
При проведении перитонеального диализа препарат может быть добавлен в диализную жидкость.
У больных с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время беременности. Применение в период лактации требует отмены грудного вскармливания.
Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и "петлевых" диуретиков (возможно усиление нефротоксичности). Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.
Эффект усиливают бактерицидные ЛС, ослабляют бактериостатические.
ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.