Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение ЦНС). Обладает выраженной H1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) – только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность – до 12 ч.
При приеме внутрь: аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии – анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушая болезнь, в качестве противорвотного ЛС.
При парентеральном введении: в составе комплексной терапии – анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, морская и воздушная болезнь.
Со стороны ССС: снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.
Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.
Прочие: повышенное потоотделение, озноб.
Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения – 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг. При бессоннице – по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма – вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании – 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям 7-12 мес – 3-5 мг 2-3 раза в день, детям 1-3 лет – 10-30 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 4-6 лет – 20-45 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 7-14 лет – 12.5-25 мг 1-3 раза в день.
В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза – 50 мг, суточная – 150 мг. В/в капельно – 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).
Детям в/в и в/м: 7-12 мес – 3-5 мг (0.3-0.5 мл 1% раствора), 1-3 лет – 5-10 мг (0.5-1 мл), 4-6 лет – 10-15 мг (1-1.5 мл), 7-14 лет – 15-30 мг (1.5-3 мл) каждые 6-8 ч при необходимости.
Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет – 5 мг, 3-4 лет – 10 мг; 5-7 лет – 15 мг, 8-14 лет – 20 мг.
В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.
Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС.
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность.
У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг, у детей 7-12 мес – в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек.
Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.
Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.