Анаболическое стероидное средство. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед – при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью.
Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро.
Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы и K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата).
Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела.
Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез – мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь).
Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток.
Повышает абсорбцию аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс.
Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов Fe проявляется антианемическим действием.
Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает – ЛПВП), усиливает реабсорбцию Na+ и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков.
Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез.
Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС).
Повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекции, обширные операции, ГКС-индуцированная миопатия, декубитальные язвы, ожоги, тяжелая травма).
Анемия: на фоне гиперазотемии при ХПН, врожденная апластическая анемия, апластическая анемия (при миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга, поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксичными ЛС и солями тяжелых металлов).
В качестве вспомогательного средства при цитостатической терапии онкологических заболеваний (кроме рака предстательной железы), неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариэктомии.
Гипофизарный нанизм у детей и подростков (в качестве вспомогательной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте на фоне назначения СТГ).
У мужчин и женщин – прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.
У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа) гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде – вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в 3-4 нед. При необходимости увеличивают до 100 мг. Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4 нед. Продолжительность терапии до 12 мес; при необходимости возможно повторение курса терапии после 4 нед перерыва. При лечении тяжелых состояний (в т.ч. рака молочной железы, рефрактерной анемии) могут потребоваться более высокие дозы, определяемые терапевтическим эффектом и сопоставлением риска и пользы терапии. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты.
При анемии (одновременно с препаратами Fe) – 100-200 мг (женщинам – 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов – 50-200 мг (женщинам – 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед; детям 2-13 лет – 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед.
При карциноме молочной железы (нандролона фенпропионат) – 50-100 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения – индивидуальна.
При анемии на фоне гиперазотемии при ХПН и как вспомогательное ЛС на фоне цитостатической терапии назначают в дозе до 75 мг. При тяжелой ХПН – 50 мг 1 раз в неделю. В/м инъекции следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы.
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрацию сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Подавляет лактацию.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед использованием.
С осторожностью применяют у детей и подростков вследствие риска преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мужчин и вирилизации у женщин. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема препарата.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.
Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, антиагрегантов.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС увеличивает риск нарушения функции печени.