Биогенное соединение, образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина; является медиатором, участвующим в регуляции жизненно важных функций организма. В организме находится преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При анафилактическом шоке, ожогах, отморожениях, сенной лихорадке, крапивнице и др. состояниях количество свободного гистамина увеличивается; стимуляторами высвобождения гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС, высокомолекулярные соединения и др. Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров, снижение АД, способствует застою крови в капиллярах и увеличению проницаемости их стенок, отеку окружающих тканей. Рефлекторно возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствуя выделению эпинефрина, сужению артериол, учащению сердечных сокращений. Стимулирует секрецию желудочного сока. Содержится в ЦНС, играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Выделяют 3 подгруппы рецепторов: H1-, H2- и H3-гистаминовые рецепторы. Возбуждение периферических H1-гистаминовых рецепторов приводит к спастическим сокращениям бронхов, мускулатуры кишечника, миометрия, повышению проницаемости капилляров; H2-гистаминовых рецепторов – к стимуляции кислотопродукции в желудке, снижению тонуса гладких мышц матки, сосудов. H3-гистаминовые рецепторы принимают участие в реализации влияния гистамина на ЦНС.
В качестве ЛС имеет ограниченное применение; получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем. При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице введение в малых, возрастающих дозах способствует приобретению устойчивости к гистамину и уменьшению предрасположенности к аллергическим реакциям.
Аллергические реакции, головная боль, повышение АД, снижение АД (головокружение или обморочные состояния), нервозность, тахикардия, гиперемия кожи, жар, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
При назначении в высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, тошнота, рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения функции ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, "металлический" привкус, отечность или гиперемия в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ: эритематозные высыпания + волдырь + воспалительная гиперемия).