Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.
В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях – с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.
Внутрь (за 3-4 приема, последний раз – перед сном), после еды, начальная доза – 0.6-0.9 г/сут с последующим увеличением до 1.2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0.3 г до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г; максимальная суточная доза – 2.4 г. В период подбора терапии концентрация Li+ в плазме должна быть не ниже 0.6 и не выше 1.2-1.6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения – 1-2 нед.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0.6-1.2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают.
При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация Li+ в крови должна быть 0.8-1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении – 0.4-0.8 ммоль/л; если концентрация Li+ превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.
Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес, детям – в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0.5-1 ммоль/л.
В течение первого месяца терапии концентрацию Li+ в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем – в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема одинарной дозы утром.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов.
Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+.
Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.
Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ – замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты.
Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).
При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела.
Несовместим с этанолсодержащими напитками.