Селективный БМКК, производное дифенилпиперазина; обладает цереброваскулярной селективностью, улучшает кровоснабжение мозга; оказывает противомигренозное, вазодилатирующее, противосудорожное, антигистаминное, снотворное и антигипоксическое действие. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, препятствует их спазму, незначительно расширяет периферические сосуды; улучшает мозговой кровоток, особенно в ишемизированных областях. Не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы, не влияет на ЧСС. Практически не обладает гипотензивным эффектом.
Предотвращает развитие мигренозных болей, нормализует вестибулярные функции, уменьшает симптомы мозговой и периферической ишемии. Снижает частоту возникновения и тяжесть головной боли сосудистого генеза.
Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (в начале лечения или при увеличении дозы, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии, брадикардия или тахикардия, "приливы" крови к коже лица и ощущение жара, усугубление ХСН.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, ригидность мышц, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость, повышеная утомляемость, астения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор или диарея, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, гастралгия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, отечность суставов.
Со стороны системы кроветворения: бессимптомный агранулоцитоз, бессимптомная тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), периферические отеки, увеличение массы тела; редко – галакторея
Внутрь. Для профилактики мигрени и при головокружении – по 10 мг 1 раз в сутки на ночь.
При эпилепсии – по 15-20 мг 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 1/2 дозы, рекомендуемой для взрослых.
В начальном периоде лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с флекаинидом.
Возможно повышение концентрации пролактина в плазме.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
При одновременном применении с БМКК ингаляционных анестетиков возможно выраженное снижение АД.
Препараты Ca2+ могут снизить эффективность применения БМКК.
Циметидин повышает концентрацию БМКК в плазме; ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Усиливает нейротоксичность препаратов Li+ (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Рифампицин может уменьшить биодоступность вследствие индукции печеночного метаболизма.