Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие, уменьшает психотическую симптоматику, редуцирует психотический страх деперсонализации, психомоторное возбуждение, агрессивность, устраняет психомоторную заторможенность.
Высокоэффективен при параноидальной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями.
Хронический психоз, шизофрения (параноидальная или дефицитарная форма), гебефрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния (хронические формы).
Острый психоз и острые приступы хронического психоза – приступы бреда различного генеза, психомоторное возбуждение, маниакальные приступы.
Со стороны нервной системы: подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и экстрапирамидный синдром (устраняются антихолинергическими противопаркинсоническими ЛС), поздняя дискинезия; чрезмерная седация.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз).
Аллергические реакции: фотосенсибилизация.
Прочие: антихолинергические эффекты (сухость во рту, запоры, парез аккомодации, задержка мочи); снижение потенции, фригидность.
Внутрь, 1 раз в сутки, обычно утром, начальная доза – до 0.01 г, средняя терапевтическая доза – 0.02-0.03 г; при необходимости дозу увеличивают до 0.06 г/сут.
При лечении острых психотических состояний – в/м, 1-2 раза в сутки, по 0.01-0.02 г/сут, при необходимости до 0.06 г/сут.
У детей, в зависимости от возраста, начальная доза – 0.0125-0.05 г, с последующим увеличением до 0.025-0.1 г.
Для в/м введения следует использовать только стеклянные шприцы.
В случае появления гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), лечение необходимо немедленно прекратить.
Во время лечения запрещается употреблять этанол.
Необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение при назначении пациентам с эпилепсией (может снизиться эпилептический порог) и паркинсонизмом.
Эффективность и безопасность применения препарата у беременных и в период лактации не установлена, поэтому назначать препарат следует лишь после тщательной оценки потенциального риска для плода и пользы для матери.
Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата – возможно развитие контактного дерматита.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, ЛС для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками – усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ – снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.